Table 2. Cellular proliferation IC 50... | American Society of Hematology

Table 2.

Cellular proliferation IC₅₀ values of BCR-ABL point mutants recovered in the presence of nilotinib and dasatinib

	Nilotinib			Dasatinib			Imatinib mesylate
Mutation	IC₅₀, nM	Fold change	IC₅₀, nM	Fold change	IC₅₀, nM	Fold change
L248V	NR*	NR*	NR	NR	NR	NR
G250E	48*	4*	1.8	2	1350	5
Q252H	70	4	3.4†	2†	1325	5
Y253H	450†	35†	1.3	2	> 6400	> 25
E255K	200*	14*	5.6	7	5200	20
E255V	430†	33†	11	14	> 6400	> 25
E292V	NR*	NR*	NR	NR	NR	NR
V299L	NR	NR	18*	13.4*	540	1.7
T3151	> 2000‡	> 154‡	> 200‡	> 250‡	> 6400	> 25
F317C	NR	NR	NR*	NR*	1200	3
F317L	50	4	7.4*	9*	1050	4
F3171	NR	NR	NR*	NR*	NR	NR
F317V	350	1.1	53†	40†	500	1.3
F359C	NR	NR	NR*	NR*	1200	3

	Nilotinib			Dasatinib			Imatinib mesylate
Mutation	IC₅₀, nM	Fold change	IC₅₀, nM	Fold change	IC₅₀, nM	Fold change
L248V	NR*	NR*	NR	NR	NR	NR
G250E	48*	4*	1.8	2	1350	5
Q252H	70	4	3.4†	2†	1325	5
Y253H	450†	35†	1.3	2	> 6400	> 25
E255K	200*	14*	5.6	7	5200	20
E255V	430†	33†	11	14	> 6400	> 25
E292V	NR*	NR*	NR	NR	NR	NR
V299L	NR	NR	18*	13.4*	540	1.7
T3151	> 2000‡	> 154‡	> 200‡	> 250‡	> 6400	> 25
F317C	NR	NR	NR*	NR*	1200	3
F317L	50	4	7.4*	9*	1050	4
F3171	NR	NR	NR*	NR*	NR	NR
F317V	350	1.1	53†	40†	500	1.3
F359C	NR	NR	NR*	NR*	1200	3

Imatinib mesylate values are provided for comparison.

NR indicates not reported.

Mutants recovered at lower drug concentrations.

Mutations recovered at intermediate drug concentrations.

Mutations recovered at high drug concentrations.^18,21,28